Martes, 20 de Octubre de 2020
ASMEDAS Antioquia

Coca, alcohol y cocaetileno, un veneno fatal

marzo 21, 2019 7:09 pm



Por: Médico Jesús María Dapena Botero (foto)
Psiquiatra

Quien consume alcohol y cocaína, o sea que hace una mezcla, la cual produce un metabolito tóxico, que se llama cocaetileno, que aumenta el efecto tóxico de la cocaína, puede provocar muerte súbita.

Y, además tiene una vida media más larga, en la que se produce euforia, por alteración de los núcleos cerebrales de recompensa, con elevación intracelular de β-endorfinas en el citoplasma de las neuronas hipotalámicas, por lo que su acción es mucho más potente que el consumo único de cocaína.

El cocaetileno actúa sobre los miocitos cardíacos, donde inhibe los canales de sodio y produce un bloqueo de éstos; de donde disminuye la capacidad contráctil del corazón, por un efecto inotrópico negativo; también, afecta la conducción cardíaca, lo que lleva a arritmias, por lo que se aumenta el riesgo de muerte súbita, de tal manera que la mortalidad es veinte veces más, que la ocasionada por el sólo consumo de cocaína.

Por otro lado, Noemí Pérez Prior y colaboradores, farmacólogos de la Universidad de Valencia, advierten que hay una mayor pérdida de control durante el consumo, lo que genera mayores problemas sociales, con conductas agresivas y de riesgo, por lo que las acciones del cocaetileno pasa a ser uno de los cuadros de mayor gravedad entre las adicciones1.

En la clínica, es muy frecuente escuchar a los consumidores de cocaína y alcohol, que usan este último para aliviar los efectos displacenteros de la coca, como son la ansiedad, la agitación y la psicosis cocaínica y, así, prolongar los efectos euforizantes.

La mezcla de ambas substancias produce en el hígado un nuevo metabolito tóxico, que es el cocaetileno, el cual aumenta el riesgo coronario y el efecto inmuno-tóxico de la cocaína.

Uno de los grandes problemas es que el consumo de etanol deriva frecuentemente en recaídas en la cocainomanía, cuando esta va en fase de resolución, por lo cual, para la rehabilitación es fundamental la abstinencia de ambas substancias.

Y el síndrome de abstinencia por el alcohol se reduce por el síndrome de abstinencia de la cocaína, asociada con somnolencia excesiva, aumento del apetito, letargia y bradicardia.

Tras una amplia revisión de bibliografía respecto al tema, los farmacólogos valencianos, encontraron que la mayoría de los consumidores de cocaína, también consumen etanol, con la producción del cocaetileno, cuyo destino metabólico no se conoce; pero, conforma una estructura química semejante a la cocaína y una vez creado este metabolito se distribuye por hígado, pulmón y riñón, para luego, ser detectado por cerebro, corazón y bazo, de tal manera, que termina implicando a casi todo el organismo.

El aclaramiento renal de la cocaína y el cocaetileno desciende del 20%, cuando se administra con alcohol.

La conversión de cocaína en cocaetileno se da en una proporción de 11-23% y, en la medida que se disminuye la excreción renal hace que no se detecte tanto en controles de orina.

La cocaína en el sistema nervioso central se comporta como una amina simpaticomimética de acción indirecta, que imita la acción de las catecolaminas, sin actuar directamente en receptores adrenérgicos o dopaminérgicos, sino aumentando la disponibilidad del neurotransmisor en la sinapsis, al ser un inhibidor de recapctación tipo I de nordadrenalina y dopamina, lo que facilita la acumulación de la noradrenalina o dopamina a nivel presináptico y, lo mismo, hace el cocaetileno.

En monos, el cocaetileno aumenta la concentración extracelular de la dopamina en el núcleo accumbens, un grupo de neuronas del encéfalo, ubicadas donde empiezan el núcleo caudado y la porción anterior del putamen; es así que constituyen la parte ventral del cuerpo estriado, que es parte de los ganglios basales y en roedores en el núcleo caudado.

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El putamen es esta estructura, la parte que va en naranja; la parte color fucsia es el núcleo caudado y ambas forman el núcleo estriado:

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Mientras, el putamen y el globus pallidum forman el núcleo lenticular; éstos son los tres principales núcleos basales del cerebro que tienen por función el control motor del cuerpo, la ejecución controlada de movimientos voluntarios finos.

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El aumento de dopamina, en el accumbens y en el caudado, media la euforia y la dependencia a la cocaína.

El cocaetileno tiene mayor selectividad con el transportador dopaminérgico y menor afinidad por la serotonina, lo cual se relaciona con su intenso y prolongado efecto euforizante, a la vez, que eleva en mucho, los niveles obtenidos con la cocaína como única psicoactivo, lo cual produce una mayor aliteración de los mecanismos cerebrales de recompensa y placer.

El cocaetileno produce un aumento de la liberación del ACTH, de tal modo, que activa el eje hipotalámico-pìtuitario-adrenal y la liberación tanto de cortisol como de corticosterona aumenta los efectos euforizantes de la substancia.

En roedores, el cocaetilino produce una mayor hiperactividad motora que la cocaína pura; mientras el alcohol, en sí mismo, aumenta la euforia producida por la cocaína, con una disminución de los efectos indeseables de la cocaína, como efectos migrañosos. Todo ello hace que la combinación de cocaína y alcohol vaya en aumento en su frecuencia en la población general.

Sobre el corazón el cocaetileno es un potente inhibidor de los canales de sodio de los miocitos, como lo anticipé antes, lo que altera el proceso de despolarización de la membrana; ello hace que se altere la función inotrópica de ellos y de esa manera se produce un efecto inotrópico negativo, que hace insuficiente el corazón, al no permitir la sístole potente, lo cual de dosis dependiente y es mucho mayor con el cocaetileno, que con la cocaína.

Además, como también lo anticipé antes, el cocaetileno produce una ralentización de la conducción cardíaca, la cual retrasa el proceso de repolarización, de tal manera, que puede dar lugar a arritmias, con lo cual aumenta la letalidad por problemas cardíacos entre 18 a 25 veces más que la cocaína, por la inhibición de los canales de sodio y potasio.

A nivel del sistema cardiovascular también puede ocasionar un efecto hipertensor arterial.

Los niveles más elevados de cocaína se observan cuando el etanol se administra antes o durante la absorción de cocaína, hasta llegar a un 30% de mayor concentración de cocaína en sangre; pero pareciera ser que cuando el alcohol se ingiere después, no se da tanta concentración de alcohol en sangre, por la vasoconstricción, producida por la cocaína.

Ésta puede producir una disminución leve de la embriaguez etílica por antagonismo con tal efecto; pero cuando el etanol se administra antes o simultáneamente con la cocaína se da una mayor euforia, con intoxicación global, con un aumento de los índices de toxicidad en el electroencefalograma.

Las alteraciones inducidas por el etanol como dislalias, disartrias, labilidad emocional, irritabilidad, locuacidad y alteraciones de la atención, suelen ser antagonizadas por la cocaína, al igual que la sedación inducida por el alcohol y la incoordinación motora.

Pero, el etanol aumenta el craving por la cocaína o sea la apetencia por ella.

También a nivel metabólico interfiere en la degradación tanto del alcohol y la cocaína, lo cual incrementa el potencial tóxico de ambas substancias, la toxicidad cardíaca, el estado de embriaguez, los problemas de conducta, hasta llegar a comportamientos violentos o desencadenar psicopatología, que requiera de la intervención de un psiquiatra.

El cocaetileno lleva un déficit cognitivo, con alteraciones de la memoria, la atención, la orientación y asimetrías sensoriales.

En el hígado, también puede llevar a necrosis centro-lobulillar, con la consecuencia producción de cirrosis hepática.

El bazo puede verse reducido en su tamaño, con menos cantidad de esplenocitos, células blancas, producidas en el propio bazo, que pasan a circular por el torrente circulatorio, con una función inmunológica, por lo cual se puede producir una leucopenia, lo que altera al sistema inmunológico del organismo humano.

El bazo es el primer órgano hematopoyético en el feto y conserva su capacidad de producir linfocitos, macrófagos y otros tipos de células, que promueven la inmunidad, de tal manera, que los esplenocitos hacen a una cohorte de soldados, para defender al cuerpo contra infecciones.

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En el nivel inmunológico, se produce una disminución de la interleucina 2, una proteína, pertenecientes a las citosinas del sistema inmune, que ayuda al desarrollo de los linfocitos T, que se diferencian en el timo y activa los linfocitos B, las células dendríticas, los macrófagos y células presentadoras d antígenos, de tal forma, que actúa sobre todos los elementos inmunitarios.

La interleucina 2 colabora con la respuesta inflamatoria, al estimular el interferón; a su vez, es importantísima para el establecimiento de la memoria inmunitaria seclular, el reconocimiento de auto-antígenos y antígenos extraños, lo cual es aún peor en las personas, ya de suyo, portadoras del VIH, con mayor riesgo de primo- infección por dicho virus.

La violencia es otra de las graves consecuencias de esta mezcla y el nuevo metabolito, creado por ella, especialmente por el efecto del alcohol, ya que el cocaetileno induce tres veces más la posibilidad de tener fantasía o planes homicidas, que los que toman sólo etanol y cinco veces más de los que únicamente consumen cocaína.

Muchas investigaciones muestran que los abusadores de drogas presentan más probabilidad de envolverse en delitos violencia y reincidir en ellos, ya que tanto el alcohol, como otras drogas propician el comportamiento antisocial y la implicación en actos criminales, a su vez, incrementa una mayor posibilidad de consumo; aunque Miguel Ángel Alcázar-Córcoles y Laura Bezos-Saldaña del departamento de psicología biológica de la Universidad Autónoma de Madrid plantean que no hay una clara evidencia de los efectos del consumo combinado de alcohol y cocaína, el cual es un uso y costumbre bastante frecuente, al menos en un 5% de la población general, como uso recreativo, dada su mayor efecto euforizante, con mayor duración e intensidad, con la sensación subjetiva de reducción de los efectos del alcohol, como la sedación, más disminución del displacer y el malestar asociados con la abstinencia de cocaína, el crash o el bajón, por falta del psicoactivo.

Pero, en un 65% de los pacientes, que inician tratamiento por dependencia de cocaína, consumían a la vez alcohol.

La ingesta de éste aparece como desencadenante del craving como deseo irrefrenable o ansia de consumir la substancia y la búsqueda compulsiva de la cocaína, de tal forma que esa intoxicación mixta resulta ser bastante grave, con una mayor pérdida del control del consumo, con mayores consecuencias socio-laborales, familiares y aparición de trastornos de conducta severos con rasgos antisociales, violencia y riesgo para sí mismo o para los otros; además, con una mayor prevalencia de comorbilidad psiquiátrica y peor pronóstico para el tratamiento, que llega a resultados más pobres y agravamiento de las consecuencia biopsicosociales, con alteraciones peligrosas de los sistemas de control motivacional y emocional, ya que el cocaetaetileno, los hace funcionar mal, como si fuera un reforzador natural, con mayor riesgo de consumo compulsivo y descontrol de la vida pulsional, ya que tiene un efecto sinérgico, así los resultados en las investigaciones no sean del todo concluyentes; pero Farré y cols. encontraron que el cocaetileno tiene una sinergia con la cocaína y el alcohol, con cuadros clínicos mucho más comprometidos, tanto en relación con la tasa cardíaca y una presión arterial más elevadas y un estado mental con un mayor deterioro, que en los consumidores de cocaína o alcohol, como únicos psicoactivos, con una dosis letal mucho mayor – de 18 a 25 veces – más mortífera que la dosis letal de la cocaína sola, así las pruebas neuropsicológicas no resulten tan alteradas por el cocaetileno, como en los usuarios únicos de cocaína y alcohol, sin mezcla alguna, ya que la vasodilatación, que se por el alcohol contrarresta la vasoconstricción cocaínica2.

En lo que sí no cabe duda es que las conductas de riesgo sexual y la ludopatía se incrementan, lo mismo que las peleas, los conflictos de pareja, la promiscuidad sexual, sin ninguna protección, lo que lleva en esta población a unos índices mayores de riesgo de infección por VIH, ocasionados por este descontrol de la genitalidad.

De acuerdo con Goldstein, hay tres modalidades básicas en el abuso de substancias y la violencia.

1- Violencia ejecutada bajo la influencia del psicoactivos, la que se llamaría una violencia psicofarmacológica, por la excitación, la irritabilidad, el paranoidismo y la suspicacia, que genera la conducta agresiva.

2- La violencia sistemática se refiere a patrones de interacción agresivos.

3- La violencia económico-compulsiva, que tendría que ver con el craving, que los lleva actos delictivos impulsivos, para la adquisición del psicoactivo y poder sostener la adicción; pero, es poco lo que se ha investigado en la población general, clínica y fornece para dar cuenta de una epidemiología de este tipo de violencia asociada al consumo simultáneo de alcohol y cocaína, ya que la mayoría de los estudios han sido retrospectivos, con muchas limitaciones, ausencia de grupos control o de comparación entre consumidores de una sola substancia o la combinación, productora de cocaetileno3.

En un estudio sobre alcohólicos depresivos, el consumo aumentó dos veces la posibilidad de intentos de suicidio.

Los consumidores de etanol y cocaína no tienen más problemas psiquiátricos que los que consumen otra droga; pero, sí que muestran más problemas psicológicos severos y esta combinación lleva a que un 58% presentaran intentos de suicidio.

Aunque en un estudio muy bien diseñado por Salloum y cols. se determinó que la mezcla de alcohol y cocaína tiene un efecto potenciador de fantasías violentas; sin embargo, no se encontró lo mismo en relación con fantasías suicidas; pareciera ser que fueran más proclives a la heteroagresión, que a la vuelta contra sí mismos, lo que puede llevarlos a conductas agresivas y antisociales con consecuencias en el entorno social, con tendencia a accidentes más graves, con traumatismos violentos, con estados mentales muy alterados, mayores a los simples consumidores de cocaína. Es así que, según Farré, loa accidentes automovilístico que tienen, se caracterizan por una mayor gravedad y mortalidad, así como las muertes violentas, ya que se da una psicopatología de mayor severidad, con mayor ansiedad y depresión, trastornos de personalidad antisocial o personalidades evitadoras, con participación en peleas, irresponsabilidad y comportamientos psicopáticos.

Aparecen también más personalidades narcisistas, límite y antisociales en los pacientes intoxicados por cocaetileno, más un carácter transgresor de las normas establecidas con problemas de identidad y de empatía, con menor capacidad de establecer lazos afectivos permanentes.

La cocaína se busca con base en el principio de placer y búsqueda de sensaciones novedosas, intensas, variopintas y complejas, con actividades de riesgo físico, social y legal.

Pero en la literatura contemporánea hay una tendencia a establecer un consenso, en el papel predominante del alcohol, como predictor de la conducta violenta, por las alteraciones cognitivas, la desinhibición, la desconexión del sistema límbico de la corteza frontal, que facilitaría una respuesta exagerada ante estímulos amenazantes del entorno, el déficit de control de impulsos y las dificultades para regular las emociones. Podrían darse también alteraciones del juicio crítico, de la percepción y estados confusionales con episodios, como consecuencia de la hiperactividad noradrenérgica y dopaminérgica en el sistema nervioso4.

En sujetos que usan psicoactivos tienen mayores tasas elevadas de violencia doméstica y criminalidad

En estos casos deben darse distintos enfoques terapéuticos tanto para la desintoxicación como la deshabituación; puesto que, las desintoxicaciones suelen ser breves en su eficacia, con recaídas precoces, disforia y ansiedad, en promedio de 7-10 días.

Para la desintoxicación etílica pueden utilizarse cloracepato, clometiazol, tiaprizal y complejo B, más hidratación y oligoelementos.

Para el consumo de cocaína pueden ser útiles la gabapentina, el topiramato, la pregabalina, la mirtazapina, las benzodiacepinas y neurolépticos de segunda generación.

Es preciso controlar la apentencia o craving y el priming, el cual implica que un consumo moderado puede asociarse con abuso nocivo, dado el deseo de continuar consumiendo tras haber tomado una dosis pequeña de una substancia, generadora de dependencia, al actuar sobre el sistema de recompensa cerebral, de tal modo que disparan el apetito de continuar consumiendo la droga, lo cual puede evitarse con antidepresivos como la desimipramina, trazodona, fluoxetina y neurolépticos atípicos como la olanzapina, la risperidona y el aripiprazol, más controladores de impulsos deltipo del topiramato, la gabapentina, la lamotrigina y la oxcarbamazepina e interdictores de alcohol como el disulfiram o la carbamida o la cianamida cálcica.

También es útil la psicoterapia.

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1. Pérez, N. et als. Trascendencia del cocaetileno en el consumo combinado de etanol y cocaína. Revista Española de Drogodependencias, 31 (3-4):254-270, 2006.

2. Farré, M y cols, Cocaine and alcohol interactions in humans: neuroendocrine effests and cocaethylene metabolism. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 283: 164-176, 1997.

3. Goldstein, P. J, The drugs/violence nexus: a tipartite conceptual framework. Journal of Drug Issues, 15: 493-506. 1985.

4. Alcázar-Córcoles y L. Bezos-Saldaña. Cocaetileno y violencia: influencia de la intesacción cocaína-alcohol en la conducta antisocial. Anuario de Psicología Jurídica, 21: 49-55, 2011.

 

 

 

 

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